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智科眼: 双语看懂新科研
材料科学 63
Natural(天然) products(产物),(,) or() their() close(近似) derivatives(衍生物),(,) make(制造) some(一些) of(of) our(我们) most() potent(有效) medicines(药物),(,) among(其中) which(which) macrocycles(大环化合物) with(with) their(它们的) large(大型) carbon(富碳)-()rich() ring() systems(系统) are() one() class().(.) The size(规模) and() complexity(复杂性) of(of) macrocycles(大环) has(has) made(使) it() difficult() to(to) emulate(模仿) and() build(建立) on(on) nature(自然)'s('s) success(成功) in(in) the laboratory(实验室).(.) By(通过) completing(完成) a(a) complex(复杂) molecular(分子) synthesis(合成) of(of) these(这些) compounds(化合物) attached() to(to) a(a) unique(独特) identifying(鉴定) DNA(DNA) strand(),(,) the Chemists(化学家) of(of) the University(大学) of(of) Basel(巴塞尔) have(have) built(建立) a(a) rich(丰富) collection(收集) of(of) natural product(天然产物)-()like(like) macrocycles(大环化合物) that(that) can(可以) be(be) mined(开采) for(for) new() medicines() as(as) the researchers(研究人员) report(报告) in(in) the scientific(科学) journal(杂志) Angewandte(Angewandte) Chemie(Chemie).(.)
Natural(自然) evolution(进化) has(has) created(创造) an(an) incredible(难以置信) diversity() of(of) small() molecular structures(分子结构) that(that) perturb(扰乱) living() systems(系统) and() are() therefore(因此) used(应用) as(as) drugs(药物) in(in) medicinal(医药) applications(应用).(.) Although(虽然) several() dozen() approved(批准) medicines(药物) are() macrocyclic(大环) structures(结构),(,) nearly(几乎) all(所有) of(of) these(这些) are() natural(天然) products(产物) or() close(亲密) derivatives(衍生物).(.)
To(To) find(寻找) new(新的) lead compounds(先导化合物) in(in) drug(药物) research(研究),(,) huge(大型) libraries(文库) with(with) diverse(多种) structures(结构) are(are) required(需要)—or(—or) simply(简单地) put(放置),(,) rich(丰富) collections(集合) of(of) molecules(分子).(.) Medicinal(药物) chemists(化学家) have(have) failed(未能) to(to) imitate(模仿) Nature(本质)'s('s) approach(方法) to(to) bioactive(生物活性) macrocyclic(大环) molecules(分子)()and() their(他们) long(长期) syntheses(合成) precluded(排除) the creation(创建) of(of) large(大型) screening(筛选) libraries(文库),(,) which(which) are(are) essential(至关重要) for(for) identifying(鉴定) drug(药物) leads(导致).(.)
A(A) challenge(挑战) for(for) synthetic chemistry(合成化学)
Researchers(研究人员) at(at) the chemistry(化学) department() of(of) the University(大学) of(of) Basel(巴塞尔) have() now() completed(完成了) a(a) total synthesis(全合成) of(of) over(超过) one(one) million(百万) macrocycles(大环化合物) that(that) incorporate() structural elements(结构元素) often(通常) observed(观察) in(in) natural(天然) biologically(生物) active(活性) macrocycles(大环化合物).(.)
The synthesis(合成) is() based on(基于) the split(拆分)-()and()-()pool() principle(原理):(:) Before(Before) a(a) synthesis(合成) step(步骤),(,) the whole(整个) library() is(is) split(拆分).(.) Then(然后) each(每个) fraction(级分) is(is) coupled() with(with) one(一个) of(of) various(各种) building(构建) blocks() and() the newly() built() molecules(分子) are(are) labeled(标记) with(with) a(a) covalently(共价) attached(连接) DNA(DNA) sequence(序列).(.) Before(Before) the next(下一个) synthesis(合成) step(步骤) all(所有) fractions(级分) are(are) pooled(合并) again(再次).(.)
This() leads to(导致) the cross(交叉) combination(组合) of(of) all(所有) diversity(多样性) elements(要素).(.) Each() combination(组合) is(is) attached() to(to) a(a) specific(特定) DNA(DNA) barcode(条形码).(.) Through(通过) this(这种) approach(方法) all(所有) 1.4(1.4) million() members(成员) of(of) the pooled(汇集) library(图书馆) could(可以) be(be) screened(筛选) in(in) a(一个) single(单一) experiment(实验).(.) Next(下一代) generation(生成) DNA(DNA) sequencing(测序) on(on) the selected() libraries(文库) could(可以) then(然后) identify(鉴定) macrocycles(大环化合物) that(that) bind(结合) target() proteins(蛋白).(.)
Macrocycles(大环) are() unlikely(不太可能) yet(然而) potent drugs(强效药)
Most(大多数) small molecule(小分子) drugs(药物) are() hydrophobic(疏水) molecules(分子) ("((")water() repellants(驱避剂)")(")) with(with) a(a) low molecular weight(低分子量) ((()less() than(than) 500(500) daltons(道尔顿)).().) Because() of(of) this(),(,) these(这些) drugs(药物) tend to(倾向于) slip(滑动) without(毫无) problem(问题) through(通过) cell membranes(胞膜),(,) exposing(暴露) them(它们) to(to) the great(重大) majority(绝大多数) of(of) disease(疾病)-()relevant(相关) proteins(蛋白质).(.) Macrocycles(大环化合物) buck() this(这一) trend(趋势) because(因为) they(它们) are() often(通常) extremely(非常) large() ((()more(more) than(than) 800(800) daltons(道尔顿))()) by(通过) medicinal chemistry(药物化学) standards(标准),(,) and() yet() they(它们) passively(被动) diffuse(扩散) through(通过) cell membranes(胞膜).(.)
Researchers(研究人员) speculate(推测) that() this(这种) special(特殊性) property(性质) of(of) natural(天然) macrocycles(大环) derives(推导) from(from) their(它们) ability(能力) to(to) adapt(调整) their(它们) spatial(空间) structure(结构) ((()conformation(构象))()) depending(根据) on(on) the medium(介质).(.) Hence(因此) in(in) the largely(大大) water(水性)-()based(基本) environment(环境) of(of) the blood stream(血流) and() cell(细胞) interior(内部) the macrocycles(大环化合物) would() expose(暴露) their() more(更多) water() compatible(相容) ((()hydrophilic(亲水))()) groups(基团) to(to) remain(保持) soluble(可溶性).(.) Once(一旦) the hydrophobic(疏水性) cell membrane(胞膜) is() encountered(遇到) a(a) conformational(构象) shift(转变) could(能够) allow(允许) the molecules(分子) to(to) expose(暴露) their() hydrophobic(疏水) face(),(,) making(使) them() soluble(可溶) in(in) membranes() and() hence(因此) capable(能够) of(of) passive diffusion(被动扩散).(.)
New() applications(应用) possible(可能)
Given(鉴于) their() unique(独特) properties(性质),(,) macrocycles(大环化合物) are(are) conspicuously(明显) under(under)-()represented(表示) in(in) medicinal chemistry(药物化学).(.) This() is() largely(主要) due to(由于) the synthetic(综合) challenge(挑战) of(of) creating(创造) a(a) large(大量) collection(收集) of(of) macrocycles(大环化合物) for(for) screening(筛选).(.) With(With) the help(帮助) of(of) a(一个) barcoding(条形码) DNA(DNA) strand() the Gillingham(Gillingham) group(小组) has() overcome(克服了) this(这种) hurdle(障碍) by(通过) developing(开发) an(an) efficient() seven()-()step() synthesis(合成) of(of) a(一种) natural product(天然产物)-()like() macrocycle(大环) library() all(all) pooled(汇总) in(in) one(一种) solution(解决方案).(.)
"(")With(With) a(a) large(大量) diverse(多样) collection(收集) of(of) macrocycles(大环化合物) available(可用) for(for) screening(筛选),(,) a(a) more(更多) data(数据)-()rich([丰]富) investigation(研究) of(of) the properties(特性) of(of) these(这些) extraordinary(非凡) molecules(分子) can(可以) begin(开始)",(",) comments(评论) Dennis(Dennis) Gillingham(Gillingham).(.) "(")This() might(可能) reveal(揭示) future(未来) medicinal(药物) applications(应用),(,) targets(目标) or() active(有效) principles(原则)."(.")

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